海南砂仁化學成分和藥理作用研究進展（一）

發(fā)布時間：2021-06-01 10:55 編輯者：特邀作者夏德婷

為了合理有效的開發(fā)和利用熱帶藥用資源海南砂仁，本文通過查閱文獻，總結了海南砂仁在化學成分和藥理作用方面的研究進展，為探尋其物質(zhì)基礎提供一定的理論依據(jù)。海南砂仁的化學成分主要包括揮發(fā)油、二苯庚烷和黃酮類化合物，在抗消化性潰瘍方面具有良好療效，此外還具有抗氧化、鎮(zhèn)痛等藥理活性。本文簡要探討了不同學者所研究的揮發(fā)油類成分具有差異的原因。通過總結其藥理活性，發(fā)現(xiàn)其各個的藥理活性可能是其抗消化性潰瘍的基礎。

砂仁為我國著名的四大南藥之一，屬姜科植物豆蔻屬植物。在《中國藥典》中，正品砂仁有3個來源，即陽春砂Amomum villosum Lour.、海南砂Amomum longiligulare T.L.Wu或綠殼砂Amomum villosum Lour.var.xanthioides T.L.Wu et Senjen的干燥成熟果實。海南砂仁主產(chǎn)于海南，是一種多年生草本植物，但因其特殊的生殖結構即其花序從根莖抽出以及雌蕊柱頭高于雄蕊的特性，使其難于自然授粉，結實率低。海南砂仁等藥材的林下經(jīng)濟種植模式在海南有獨特發(fā)展優(yōu)勢，近年該模式在不斷發(fā)展中，可為海南經(jīng)濟帶來增益，此外對海南砂仁進行成分和活性研究，利于發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化其種植條件，優(yōu)良的種植條件亦有助于提高其藥用價值，有利于中醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)的發(fā)展。

海南砂仁具有姜科植物辛、溫的通性，可理氣溫胃、化脾濕，有效治療脾胃虛寒、脘腹脹滿，亦通常作為辛味香料的原料。砂仁藥用歷史悠久，許多復方中成藥中配伍砂仁，例如香砂養(yǎng)胃丸、香砂和中丸、香砂平胃散、香砂理中丸、香砂六君丸和香砂枳術丸等。

隨著儀器分析手段的發(fā)展，已分離鑒定出砂仁中具有的多種化學成分，例如揮發(fā)油類、二芳基庚烷類、黃酮類、甾醇類、有機酸類、糖苷類等化合物?，F(xiàn)代藥理研究亦表明砂仁具有多種藥理活性，例如改善胃腸功能、抗?jié)儭⒖垢篂a、抗炎、抗菌、鎮(zhèn)痛、抗氧化等?；瘜W成分與藥理活性密切相關，基于中醫(yī)學的整體觀理念，中藥的總化學成分之間可能存在著某些相互作用并對中藥的藥理活性產(chǎn)生影響。目前針對海南砂仁的研究內(nèi)容較陽春砂少，由于海南省擁有得天獨厚的種植條件，故有必要對海南砂仁的化學成分和藥理作用近幾年的研究狀況作一總結，以期對海南砂仁的物質(zhì)基礎研究與新藥創(chuàng)制提供理論基礎，為熱帶藥用資源的開發(fā)利用提供理論依據(jù)。

1海南砂仁的化學成分

海南砂仁的化學成分主要包括揮發(fā)性成分和非揮發(fā)性成分，揮發(fā)性成分主要為揮發(fā)油類成分，非揮發(fā)性成分包括二芳基庚烷類、黃酮類、酚酸類及有機酸類、糖苷類化合物等。

1.1揮發(fā)油類成分

主產(chǎn)于廣東省的陽春砂的揮發(fā)油類成分被研究得較早，從文獻庫中可查詢到的對海南砂仁揮發(fā)油成分的研究最早的文獻報道是吳忠等人采用超臨界二氧化碳流體萃取法研究海南砂的有效成分，并使用GC-MS-計算機聯(lián)用技術對其進行分析。結果釜I中分離鑒定出23個成分，釜II中為69個成分，釜I與釜II中均主要含有乙酸左旋龍腦酯、樟腦和龍腦，其中乙酸左旋龍腦酯含量最高，其次是樟腦、龍腦；此外釜II中還檢測到了莰烯、檸檬烯、月桂烯、α-蒎烯等揮發(fā)性成分。覃權等采用水蒸氣蒸餾法對海南砂中的乙酸龍腦酯進行含量測定，結果顯示其含量在0.6%（mL/g），并未符合《中國藥典》標準（0.9%）。

黃艷等同樣采用超臨界CO2流體萃取法提取海南砂仁揮發(fā)油，并通過GC-MS聯(lián)用技術對其成分進行測定，但該試驗并未檢測到乙酸龍腦酯、樟腦和龍腦等主要成分，而主要檢測到了黃酮醇類、醇醛類和酯類等化合物，與吳忠等的研究結果有較大差異，鑒于吳忠等所發(fā)表的文獻中未給出超臨界流體萃取方法的具體條件，故初步猜測檢測結果有較大差異的原因可能與提取條件有關。董琳等研究了海南砂仁石油醚萃取部位的脂溶性化學成分，并鑒定出了芳樟醇、橙花醇、古巴烯等成分，其脂溶性部位主要含有酚酸類、烯醇類、酯類和長鏈脂肪酸類成分，亦未檢測到乙酸龍腦酯、樟腦和龍腦等在砂仁揮發(fā)油中的常有的成分。該試驗所用提取方法與前述不同，故未檢測到乙酸龍腦酯等主要成分的原因可能是與所采用提取方法具有較大差異有關。

含有揮發(fā)性成分的藥材受熱時間不宜較長，故芳香化濕中藥的特殊煎煮法為“后下”。鑒于乙酸龍腦酯等揮發(fā)性成分的結構性質(zhì)具有不穩(wěn)定性，潘紅玲等研究了不同粉碎法和不同存放時間陽春砂仁中乙酸龍腦酯的含量穩(wěn)定性，結果顯示采用高速粉碎機粉碎后所測含量為0.91%，F(xiàn)Z102萬能粉碎機與冷凍混合球磨儀粉碎后所測含量均為1.42%。高速粉碎機粉碎藥材時產(chǎn)生較大熱量，故對易揮發(fā)性成分影響較大；砂仁粉末存放時間越長，乙酸龍腦酯含量有所降低?？紤]到黃艷與董琳等采用的粉碎設備均為SF-180型號高速萬能粉碎機，可能海南砂仁中乙酸龍腦酯等主要揮發(fā)性成分在藥材粉碎過程中有所損失，并且董琳等雖采用的是乙醇冷浸提取，乙酸龍腦酯可溶于乙醇，但后續(xù)采用石油醚反復萃取的過程中，由于石油醚具有極強的揮發(fā)性，猜測砂仁中的乙酸龍腦酯等成分可能在反復萃取的過程中隨石油醚揮去。

為了研究砂仁的化學成分，獲得含量較高的揮發(fā)性成分，有學者對砂仁的提取工藝進行研究。水蒸氣蒸餾法是一種操作簡便、價格低廉的揮發(fā)油提取方法，需要控制好藥材粉碎粒度和提取時間，粒度過小時粉末易吸附揮發(fā)油，受熱時間過長揮發(fā)油易損失。

綜上，在后續(xù)對砂仁揮發(fā)性成分進行研究時，應注意藥材儲存環(huán)境、前處理步驟和提取方式對其揮發(fā)性成分可能造成的損失。

亦有學者研究海南砂仁植物不同部位的揮發(fā)性化學成分。例如南垚等采用超臨界二氧化碳流體萃取法首次研究了海南砂仁葉油中的化學成分，得到了α-蒎烯、β-蒎烯、芳樟醇、石竹烯和美替諾龍等揮發(fā)性成分。有學者研究產(chǎn)自越南的同種砂仁，拉丁學名為Amomum longiligulare T.L.Wu，采用水蒸氣蒸餾分別提取砂仁的根、莖、葉揮發(fā)油，并用GC-MS法研究其化學成分，結果在葉中揮發(fā)油主要含有β-石竹烯、β-蒎烯、環(huán)氧化蛇麻烯和α-蛇麻烯等，在莖中揮發(fā)油主要成分為β-石竹烯和α-蛇麻烯等，其根中主要含有莰烯和乙酸龍腦酯，其根、莖和葉中均檢測到了乙酸龍腦酯，但在三者中均未檢測到樟腦和龍腦。以上研究未對砂仁果實進行研究。