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白薇化學(xué)成分及藥理作用研究進(jìn)展(三)

發(fā)布時(shí)間:2021-05-03 23:25 編輯者:夏德婷

2 藥理作用

中藥白薇中復(fù)雜的化學(xué)成分決定其藥理作用的多樣性,主要包括抑菌、抗病毒、抗炎、抗腫瘤、改善記憶、免疫抑制、退熱、美白以及保護(hù)肝臟等。

2.1 抑菌、抗病毒作用

通過杯碟法測定不同白薇提取物(分別用石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、丙酮、乙醇和蒸餾水進(jìn)行提?。σ獯罄嗝梗≒enicillium italicum)的抑制效果,發(fā)現(xiàn)乙酸乙酯、丙酮和乙醇提取物對意大利青霉均具有抑菌活性,乙醇提取物抑菌活性最強(qiáng),丙酮提取物次之[22,23]。此外,白薇對肺炎鏈球菌(Streptococcus pneumoniae)也有抑制作用,但作用機(jī)制不明確,需進(jìn)一步進(jìn)行研究。白薇中的生物堿和甾體皂苷是多種動(dòng)植物病毒如煙草花葉病毒(Tobacco mosaic virus;TMV)的選擇性抑制劑,可抑制病毒基因組RNA的表達(dá)。其中,Glaucogenin C和以Glaucogenin C為苷元的單糖或三糖苷被確定為具有抗病毒活性但無毒的化合物。

2.2 抗炎作用

用直立白薇水提液對2% 巴豆油致炎劑誘發(fā)的炎癥小鼠進(jìn)行腹腔注射給藥,結(jié)果顯示白薇水提液有顯著的抗炎作用。Cynatratoside C對脂多糖誘導(dǎo)的原代小鼠乳腺上皮細(xì)胞TLR4和促炎細(xì)胞因子(IL-6、IL-1β和TNF-ɑ)的表達(dá)有抑制作用,Cynatratoside C還可通過調(diào)節(jié)TLR4和乳腺組織中的NF-κB和MAPK信號(hào)通路,從而在脂多糖誘導(dǎo)的乳腺炎中發(fā)揮抗炎作用。更有研究表明白薇提取物中含有治療特應(yīng)性皮炎的有效物質(zhì)。利用2,4-二硝基氯苯誘導(dǎo)小鼠產(chǎn)生特應(yīng)性皮炎,發(fā)現(xiàn)白薇提取物可通過調(diào)節(jié)促炎細(xì)胞因子和有關(guān)介質(zhì)來抑制特應(yīng)性皮炎的發(fā)展。

2.3 抗腫瘤作用

白薇具有抗腫瘤的作用。越來越多的證據(jù)表明,抗癌藥物主要通過誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡來發(fā)揮其細(xì)胞毒性作用[29],而白薇中能夠誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的活性成分為Cynatratoside C,Cynatratoside C誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的機(jī)制是使半胱氨酸蛋白酶-3(Caspase-3)和半胱氨酸蛋白酶-9(Caspase-9)的活性以濃度依賴性的方式顯著增高,同時(shí)使細(xì)胞線粒體的膜電位下降,抑制細(xì)胞增殖,將細(xì)胞周期阻滯于S期。這一研究提示白薇可能是一種通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡以發(fā)揮抗癌活性的藥物。

研究表明從白薇根中分離出的一種C21甾體糖苷(BW18)在人白血病細(xì)胞中也表現(xiàn)出抗腫瘤活性。BW18通過MAPK途徑誘導(dǎo)K562細(xì)胞S期細(xì)胞周期的停滯和凋亡從而抑制細(xì)胞增殖,成為慢性髓系白血病患者的潛在治療藥物。

2.4 改善記憶的作用

從白薇中分離得到的Cynatroside B具有抗乙酰膽堿酯酶(AChE)和抗健忘癥的雙重作用。中樞乙酰膽堿系統(tǒng)在學(xué)習(xí)和記憶中發(fā)揮重要作用。阿爾茨海默?。ˋD)的特征是大腦皮質(zhì)和海馬體中乙酰膽堿產(chǎn)生功能障礙。東莨菪堿是一種膽堿能拮抗劑,可干擾乙酰膽堿在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的傳輸,所以可采用東莨菪堿誘導(dǎo)小鼠記憶損傷。

Cynatroside B以劑量依賴的方式抑制AChE的活性并且這種抑制作用具有可逆性和非競爭性。此外,通過被動(dòng)回避和Morris水迷宮試驗(yàn)驗(yàn)證了Cynatroside B具有顯著增強(qiáng)認(rèn)知的活性,這為緩解AD中的某些記憶障礙具有重要的治療價(jià)值,為AD的治療提供有益的選擇。

2.5 免疫抑制作用

據(jù)報(bào)道,C21甾體皂苷類化合物多具有免疫抑制活性。從白薇中分離得到的C21甾體糖苷對Con A誘導(dǎo)的小鼠脾中T淋巴細(xì)胞的增殖具有免疫抑制作用,其中,化合物Atratcynoside A、B和C的免疫抑制活性較強(qiáng)[11]。研究表明,這種抑制作用與化合物的結(jié)構(gòu)相關(guān):以glaucogenin C為苷元的化合物表現(xiàn)出顯著或中等的抑制活性;側(cè)鏈糖基數(shù)目對免疫抑制作用也有明顯影響;5,6位雙鍵和C-14上的羰基是甾體皂苷具有免疫抑制活性的必要條件。

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