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茵梔黃由茵陳、梔子、黃芩、金銀花4味中藥組成,其中茵陳為君藥。茵梔黃是中國臨床上使用較多的復方制劑,目前有5種劑型,選擇范圍廣,發(fā)展成熟。茵梔黃的主要有效成分是對羥基苯乙酮、梔子苷、黃芩苷、綠原酸,常用于治療新生兒黃疸、肝炎、肝纖維化、膽汁淤積等病癥。茵梔黃用藥歷史悠久,臨床應用經驗豐富。在文獻研究的基礎上對茵梔黃相關化學成分和藥理作用進行系統(tǒng)梳理總結,以期為臨床合理用藥提供參考。
茵梔黃出自《傷寒論》的經典方茵陳蒿湯(茵陳、梔子、大黃),去大黃,加黃芩、金銀花演變而成,具有清熱解毒、利濕退黃的功效,主要用于濕熱毒邪內蘊所致的急、慢性肝炎。其中茵陳為君藥,是利濕退黃的要藥,具有清利濕熱、利膽退黃的作用。梔子性寒,其有效成分梔子苷具有保肝利膽的作用。黃芩性寒,具有清熱燥濕、瀉火解毒、止血、安胎的作用。金銀花的指標性成分是綠原酸和木犀草苷,能清熱解毒、疏散風熱?!吨腥A人民共和國藥典》2015年版(以下簡稱《中國藥典》)收錄茵梔黃成方制劑共5種,分別為茵梔黃口服液、茵梔黃軟膠囊、茵梔黃泡騰片、茵梔黃膠囊、茵梔黃顆粒。本課題在文獻研究的基礎上對茵梔黃相關化學成分和藥理作用進行系統(tǒng)梳理總結,以期為臨床合理用藥提供參考。
茵梔黃中茵陳、黃芩、梔子、金銀花都是常用中藥,化學成分主要是黃酮類、環(huán)烯醚萜苷類、有機酸類、香豆素類等。《中國藥典》指定黃芩苷、梔子苷、綠原酸、對羥基苯乙酮為茵梔黃各劑型的主要指標性成分。
茵梔黃中的黃酮類成分主要來自黃芩和金銀花。張楠等用HPLC-DVD法檢測了茵梔黃口服液中的化學成分,鑒別出漢黃芩素、漢黃芩苷、野黃芩苷、黃芩素、千層紙素A、千層紙素A苷6個黃酮類成分。茵梔黃中黃酮類成分見表1。
茵梔黃中的環(huán)烯醚萜苷類成分主要來自方中的梔子。關于茵梔黃中環(huán)烯醚萜苷類成分的文獻報道多集中于單個成分梔子苷上,范建偉等利用HPLC建立了同時測定茵梔黃顆粒中梔子苷、山梔苷、去乙酰車葉草苷酸甲酯和京尼平-1-β-D-龍膽二糖苷的一測多評法,以梔子苷為內參物,建立該成分與山梔苷、去乙酰車葉草苷酸甲酯和京尼平-1-β-D-龍膽二糖苷的相對校正因子,利用相對校正因子計算各成分的質量分數(shù),并與外標法進行比較,結果各相對校正因子重復性良好,一測多評法測定結果與外標法測定結果無顯著差異。茵梔黃中環(huán)烯醚萜苷類成分見表2。
茵梔黃中的有機酸發(fā)揮抗菌、利膽、抗炎的作用。茵梔黃中的有機酸類包括綠原酸、新綠原酸、隱綠原酸、異綠原酸等,主要來源于金銀花、茵陳和梔子。張楠等從茵梔黃口服液中檢測出了新綠原酸、綠原酸、隱綠原酸、異綠原酸A、異綠原酸B、異綠原酸C共6種有機酸。茵梔黃中有機酸類成分見表3。
香豆素類化學成分也存在于復方制劑茵梔黃中。RAO等鑒別出茵梔黃注射液中6,7-dihydroxycoumarin、6″-O-P-coumaroylgenipingentiobioside、Scoparone、6,8-Dimethoxy-7-hydroxycoumarin共4種香豆素類化合物。茵梔黃中香豆素類成分見表4。
除上述幾類成分外,茵梔黃注射液中鑒別出了龍膽二糖等糖苷類、氨基酸、色素等化學成分,茵梔黃口服液中還鑒定出了對羥基苯乙酮。茵梔黃中其他成分見表5。
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