闡述了冬凌草的化學(xué)成分、藥理作用及開發(fā)利用等方面的研究進(jìn)展。研究表明該植物中含有二萜類、三萜及甾體、生物堿類、黃酮、揮發(fā)油等化學(xué)成分，并具有抗腫瘤、抗菌、抗炎、免疫增強(qiáng)等藥理作用?？赏麨榇龠M(jìn)冬凌草新劑型開發(fā)與應(yīng)用提供參考，為開發(fā)出高水平的新型藥物奠定基礎(chǔ)。

冬凌草，系唇形科香茶菜屬植物碎米椏(Ｒab-dosia rubescens(Hemsl.)Hara)的干燥地上部分，半灌木，以草質(zhì)部分入藥，主要用于咽喉腫痛、有清熱解毒、消炎止痛、健胃活血等，主要用于咽喉腫痛、扁桃腺炎、蛇蟲咬傷等癥。國(guó)內(nèi)外研究發(fā)現(xiàn)，冬凌草中含有二萜類、單萜類及揮發(fā)油類、生物堿及黃酮類等化合物，具有抗腫瘤、抗炎、抗菌、免疫增強(qiáng)等藥理作用。在臨床上對(duì)食管癌、賁門癌、肝癌、乳腺癌等多種癌癥有療效。本文主要介紹近十年來冬凌草的化學(xué)及藥理研究進(jìn)展，為該植物的進(jìn)一步研究做參考。

1化學(xué)成分

研究對(duì)冬凌草化學(xué)成分的研究在不斷深入，近年來已明確冬凌草抗癌提取物中冬凌草甲素和冬凌草乙素為主要有效成分。一般用含水乙醇、含水丙酮等溶劑提取，然后用不同溶劑萃取后用Diaion HP-20，Touopearl HW-40，Silica Gel，大孔吸附樹脂等層析柱細(xì)分。研究發(fā)現(xiàn)冬凌草的二萜類次生代謝成分結(jié)構(gòu)復(fù)雜多變，不同產(chǎn)地區(qū)域所產(chǎn)的冬凌草化學(xué)成分極為相似，主要活性成分也相同，頗具開發(fā)價(jià)值。

1.1二萜類

為冬凌草的主要活性成分，主要骨架構(gòu)包括對(duì)映貝殼杉烷型和螺斷貝殼杉烷型，對(duì)映-貝殼杉烷二萜是一類有顯著抗癌活性的天然化合物。其中對(duì)映貝殼杉烷型包括：冬凌草甲素、冬凌草乙素、冬凌草丙素、冬凌草丁素、冬凌草戊素、牛尾草甲素、牛尾草乙素、牛尾草丙素等；螺斷貝殼杉烷型包括：盧氏冬凌草甲素、盧氏冬凌草乙素、貴州冬凌草素等。劉旭等從湖北建始縣產(chǎn)冬凌草中共分離得到了91個(gè)二萜化合物，得到了47個(gè)新的二萜。細(xì)胞毒活性篩選的結(jié)果表明，含量較少的新化合物并不具有細(xì)胞毒活性，而含量較高的已知成分很多具有較好的活性。

謝瑞杰把河南輝縣產(chǎn)冬凌草用丙酮水混合溶劑常溫浸泡提取，乙酸乙酯萃取，分離鑒定了14個(gè)二萜類化合物，其中兩個(gè)為2個(gè)新的化合物，分別命名為：rubescrystal A，rubescrystal B。劉建群等從輝縣產(chǎn)冬凌草的石油醚和乙酸乙酯部位分離得到4個(gè)二萜化合物，其中癭花香茶菜素甲首次從冬凌草中分離得到。舒佳為等從巴東冬凌草乙酸乙酯部位，分離出6個(gè)二萜類成分，其中neolaxi-florin U、hubeirubesin K、hubeirubesin、epinodosinol首次從該地區(qū)的植物中分離得到。

1.2生物堿和其他含N類化合物

馮衛(wèi)生等用70%丙酮提取冬凌草地上部分，乙醚、乙酸乙酯、正丁醇分別萃取，利用大孔吸附樹脂色譜進(jìn)行分離純化，對(duì)正丁醇部位從分離得到3個(gè)含N化合物：冬凌草堿，黃嘌呤，7-羥基-4(1H)-喹啉酮，其中冬凌草堿是一新生物堿。吳兆華等把冬凌草95%乙醇提取，正丁醇萃取部位分離一個(gè)新苯丙醇酯新化合物：2-氨基-3-苯丙基2-苯甲酰氨基-3-利膽醇酯。此外還分離得到：aurantiamide acetate、N-(2-氨甲酰基-苯基)-2-羥基苯甲酰胺-5-O-β-D-阿洛糖，2’-乙酰氨基-3’-苯基丙基-2-苯甲酰氨基-3-苯基丙酸酯、4-乙酰氨基丁酸。

1.3黃酮類

劉凈等80%乙醇回流提取，依次用不同溶劑萃取后，在乙酸乙酯部位和正丁醇部位分離出10個(gè)化合物，其中黃酮類有5,8,4’-三羥基-6,7,3’-三甲氧基黃酮，苜蓿素，胡麻素。宋軍發(fā)等從冬凌草的乙酸乙酯部位分離出7個(gè)化合物，其中5-羥基-3’,4’,6,7-四甲氧基黃酮，5-羥基-3‘4‘7-三甲氧基黃酮，4’,5,7-三甲氧基黃酮均為首次從該植物中分得。此外，還分離得到：5,4’-二羥基-6,7,8,3’-四甲氧基黃酮，槲皮素，線薊素。

1.4三萜類、甾體類成

盧海英等85%乙醇回流提取，從石油醚部分和乙酸乙酯部分分離并鑒定4個(gè)三萜類化合物，分別是α-香樹脂醇，β-香樹脂醇，2β-羥基齊墩酸，2α-羥基烏索酸。李珊珊等經(jīng)甲醇回流提取，乙酸乙酯萃取，從中分離鑒定了6個(gè)化合物，其中betulin、betulin-ic acid為首次從冬凌草中得到的三萜類化合物，另外rabdosianin A、parvifoline為首次分離得到的二萜類成分。此外，還分離得到4ζ-甲基-5α-羊毛甾烷-25-酮，胡蘿卜苷，木栓酮。

1.5單萜及揮發(fā)油

冬凌草的莖葉的精油中主要含有α-蒎烯、β-蒎烯、檸檬烯等單萜和倍半萜類化合物，壬醛、癸醛、原兒茶醛、棕櫚酸等小分子脂肪族化合物，以及正三十三烷等長(zhǎng)鏈烴。唐倩囡等用GC-MS技術(shù)對(duì)鶴壁冬凌草揮發(fā)油成分進(jìn)行了研究，共鑒定49個(gè)化合物，主要成分為棕櫚酸甲酯、棕櫚酸乙酯、亞油酸乙酯、異戊酸香葉酯等。李高申等對(duì)濟(jì)源地區(qū)43種野生冬凌草揮發(fā)性成分的種類和相對(duì)含量分析，石竹烯、石竹烯氧化物、二氫獼猴桃內(nèi)脂、植酮和百秋李醇在多種不同品系野生冬凌草的揮發(fā)性成分中存在，且為主要成分。

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