2藥理活性

金粟蘭屬植物具有祛風(fēng)散寒、強(qiáng)骨舒筋、活血散瘀、去腫止痛等功效。常用于治療跌打損傷、瘀血腫痛、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、癤瘡腫毒等疾病?，F(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn)，從金粟蘭屬植物中分離得到的化合物萜類種類繁多，藥理活性廣泛，可作為酶的調(diào)節(jié)劑，有抗菌、抗炎、抗腫瘤、抗HIV-1、增強(qiáng)免疫以及神經(jīng)保護(hù)等方面的作用。

2.1神經(jīng)保護(hù)作用

徐建等發(fā)現(xiàn)萜類化合物shizukanolide H具有較強(qiáng)的神經(jīng)保護(hù)的作用，其機(jī)理主要是通過抑制半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3(caspase-3)活性降低PC12細(xì)胞凋亡，同時(shí)激活A(yù)kt蛋白激酶信號(hào)通路，從而對(duì)神經(jīng)起到保護(hù)作用。

2.2抗瘧活性

周斌等從金粟蘭屬植物絲穗金粟蘭中分離得到3個(gè)倍半萜二聚體，其中，化合物fortunoid A和化合物fortunoid B被檢測(cè)到具有中等的抗瘧活性，其化合物A的抗瘧活性IC50數(shù)值是10.2μM±0.37μM、化合物B的IC50數(shù)值是0.5μM±0.01μM(1μM=1μmol/L)。

2.3酶調(diào)節(jié)劑

酶調(diào)節(jié)劑治療疾病的關(guān)鍵在于調(diào)節(jié)與疾病有關(guān)酶的活性、干預(yù)酶參與的生化反應(yīng)過程，從而發(fā)揮臨床治療作用。

胡榮寬等發(fā)現(xiàn)從金粟蘭屬植物銀線草中分離的倍半萜二聚體類化合物shizukaol F可以激活A(yù)MPK,并在體外和體內(nèi)調(diào)節(jié)葡萄糖代謝，通過刺激葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白4(GLUT-4)膜易位，增加分化C2C12肌管的葡萄糖攝取。此外，王奎武等發(fā)現(xiàn)該植物中分離得到的2個(gè)化合物可在一定程度上抑制酪氨酸酶活性，化合物spicaoside的IC50值為15.4×103μM以及化合物1-烯丙基-3-甲氧基-4-(1-2)-吡喃葡萄糖基氧基苯的IC50值為29.1×103μM。

2.4抗腫瘤活性

據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，金粟蘭屬植物的多個(gè)品種中分離得到的化合物有被檢測(cè)到具有抗腫瘤活性，例如從金粟蘭屬植物銀線草、寬葉金粟蘭、臺(tái)灣及己等植物中分離得到具有抗腫瘤活性的化合物。

卓志國等發(fā)現(xiàn)化合物Shizukaol C對(duì)腫瘤細(xì)胞株MGC 803、HepG 2和HL-60的增殖有明顯抑制作用，IC50分別為4.60μM±1.05μM、3.17μM±0.66μM、1.57μM±0.27μM。寬葉金粟蘭中發(fā)現(xiàn)具有倍半萜，其中化合物curcolonol、shizukaol B和shizukaol C有較強(qiáng)抗乳腺癌轉(zhuǎn)移活性。朱恒瑞等研究該屬植物中分離得到的化合物Shizukaol D的生物活性，發(fā)現(xiàn)該結(jié)構(gòu)能減弱Wnt信號(hào)通路，降低內(nèi)源性Wnt基因的表達(dá)，降低β-連環(huán)蛋白的表達(dá)，從而抑制肝癌細(xì)胞的生長。

2.5抗炎活性

據(jù)文獻(xiàn)研究表明，金粟蘭屬植物多個(gè)品種中分離到具有抗炎活性的成分，例如從臺(tái)灣及己、銀線草、絲穗金粟蘭、臺(tái)灣金粟蘭、多穗金粟蘭、寬葉金粟蘭、毛脈金粟蘭、華南金粟蘭、草珊瑚等植物中都有分離得到具有抗炎活性的化合物。該屬植物中分離得到的具有抗炎活性的化合物居多，其抗炎機(jī)理多數(shù)是經(jīng)過誘導(dǎo)NO生成而產(chǎn)生抗炎活性,如臺(tái)灣及己中分離的化合物Chloraserrtone A就是通過誘導(dǎo)NO生成而產(chǎn)生抗炎作用。

2.6抗菌活性

從金粟蘭屬植物多個(gè)品種中發(fā)現(xiàn)具有抗菌作用的成分，據(jù)文獻(xiàn)調(diào)研發(fā)現(xiàn)從狹葉金粟蘭、銀線草、寬葉金粟蘭、草珊瑚等植物中分離得到具有抗菌活性的化合物?？堤燧x等從銀線草中分離得到的Shizukaol C和Shizukaol F在體外對(duì)多種植物病原真菌(腐霉、疫霉、肉毒桿菌、啤酒炭疽、雞鏈格孢早疫霉和黑麥草)有抑制生長的作用(最低抑菌濃度為4～16μg/mL)。李曉華等發(fā)現(xiàn)化合物Chlojaponilactone H有抗菌活性，對(duì)菌核病菌的抑制率為82.61%。此外，謝春峰等發(fā)現(xiàn)從該屬植物中分離的多個(gè)化合物能抑制白色念珠菌從酵母向菌絲的轉(zhuǎn)化。

2.7 HIV-1的抑制作用

據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，從金粟蘭屬植物銀線草中分離得到的化合物被檢測(cè)到能抑制HIV-1復(fù)制，化合物1、2、5和9的EC50值為3.08～17.16μM。這4種化合物對(duì)兩株耐NNRTI的HIV菌株的抑制作用與對(duì)野生型HIV-1的抑制作用相同。此外，方平雷等發(fā)現(xiàn)從銀線草中分離得到的5個(gè)新萜類化合物和11個(gè)已知化合物中，化合物Shizukaol B抗HIV活性最好，Shizukaol B對(duì)HIVwt、HIVRT-K103N和HIVRT-K103N的EC50值分別為0.22μM、0.47μM和0.50μM。

3結(jié)論

金粟蘭屬植物分布廣，種類多，植物資源豐富，目前僅研究了其中一部分，并且還有不斷的新物種發(fā)現(xiàn)。從化學(xué)成分上來看，萜類是其最主要的化學(xué)成分，多為環(huán)狀，結(jié)構(gòu)變異很大，部分化合物在原有基礎(chǔ)上打開了一部分環(huán)狀結(jié)構(gòu)或在原有的基礎(chǔ)上形成新環(huán)以形成新化合物，且目前研究熱點(diǎn)是倍半萜二聚體類的大環(huán)結(jié)構(gòu)，其結(jié)構(gòu)復(fù)雜，藥理活性廣泛，值得進(jìn)一步研究。另外，其他異戊烯基衍生物如倍半萜、二萜、三萜等作為新生物活性單體也不斷在該屬植物中被發(fā)現(xiàn)，也是研究金粟蘭屬植物時(shí)的另一側(cè)重點(diǎn)。此外，金粟蘭屬作為一個(gè)有多種生物活性的植物群體，其化學(xué)成分和生物活性有待于進(jìn)一步研究，一方面可以指導(dǎo)金粟蘭屬資源的合理利用，另外一方面也有助于發(fā)現(xiàn)更多可治療各類疾病的先導(dǎo)化合物。

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