白芍為毛茛科植物芍藥的干燥根，是著名的“浙八味”藥材之一，具有平肝止痛、養(yǎng)血調(diào)經(jīng)、斂陰止汗等功效?，F(xiàn)代研究表明，白芍中化學(xué)成分豐富，主要包含單萜及其苷類、三萜及其苷類、黃酮類、鞣質(zhì)類等，具有鎮(zhèn)痛、抗炎、抗抑郁、保肝、調(diào)節(jié)免疫等藥理作用，在治療內(nèi)臟痛、癌性疼痛、慢性胃炎、慢性乙型肝炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（RA）等方面的臨床應(yīng)用廣泛。本文總結(jié)了白芍的化學(xué)成分、藥理作用及其臨床應(yīng)用等方面的研究進(jìn)展，梳理了白芍現(xiàn)代化開(kāi)發(fā)過(guò)程中遇到的瓶頸和問(wèn)題，以期為白芍的后續(xù)應(yīng)用開(kāi)發(fā)提供參考和借鑒。

白芍為毛茛科植物芍藥（PaeonialactifloraPall.）的干燥根，味苦、酸，性微寒，是著名的“浙八味”藥材之一，具有平肝止痛、養(yǎng)血調(diào)經(jīng)、斂陰止汗等功效。白芍主要分布于浙江、安徽、四川等地，常于夏、秋二季采挖，洗凈后除去頭尾和細(xì)根，置于沸水中煮后除去外皮或去皮后再煮、曬干制得。白芍在我國(guó)藥用歷史悠久，數(shù)以百計(jì)的古方以白芍為主要藥物，如“黃芩湯”用芍藥和腹中之榮氣；“桂枝湯”用芍藥和肌表之榮衛(wèi)；“炙甘草湯”用芍藥補(bǔ)血脈之陰液。白芍中化學(xué)成分繁多，其藥理作用和臨床應(yīng)用也較為廣泛，本文對(duì)其化學(xué)成分、藥理作用和臨床應(yīng)用三個(gè)方面進(jìn)行綜述，梳理白芍現(xiàn)代化開(kāi)發(fā)過(guò)程中遇到的瓶頸和問(wèn)題。

1化學(xué)成

1.1單萜及其苷類

單萜及其苷類化合物是白芍中主要的活性成分。1963年Shibata等人首次從芍藥根中提取出芍藥苷，其是發(fā)現(xiàn)最早的一種蒎烷單萜苷。目前人們還發(fā)現(xiàn)了芍藥內(nèi)酯苷、苯甲酰芍藥苷、脫苯甲酰芍藥苷、氧化芍藥苷、氧化芍藥苷亞硫酸酯、芍藥苷磺酸酯、芍藥苷亞硫酸酯、4″-羥基-芍藥內(nèi)酯苷等70余種單萜及其苷類化合物。

1.2三萜及其苷類

三萜及其苷類化合物在自然界分布廣泛，具有多方面的生化活性。自1995年Ikuta等人從白芍中分離到8種三萜類化合物后，1997年Kamiya等人又從白芍中分離得到另外2種三萜類化合物。目前從白芍中分離得到的三萜及其苷類化合物有20余種，主要有3β-羥基-11-氧代-齊墩果-12-烯-28-酸、11α，12α-環(huán)氧-3β，23-二羥基齊墩果-28，13β-交酯、23-羥基白樺酯酸、齊墩果酸、白樺酯酸、常春藤皂苷元等。

1.3黃酮類

黃酮類存在于多種中藥材中，具有廣泛的藥理作用。1997年Kamiya等人從白芍中分離得到2種黃酮類物質(zhì)，山奈酚-3-7-di-O-β-D-葡萄糖苷和山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷。目前人們還發(fā)現(xiàn)了兒茶素、兒茶酸、山奈酚、二氫芹菜素、花青素等20余種黃酮類化合物。

1.4鞣質(zhì)類

鞣質(zhì)類是一類結(jié)構(gòu)復(fù)雜的酚類化合物，在植物中廣泛分布。研究顯示，目前從中藥白芍中分離得到的鞣質(zhì)類化合物主要有沒(méi)食子酸、沒(méi)食子酸甲酯、沒(méi)食子酸乙酯、1，2，3，6-O-四沒(méi)食子?；咸烟恰?，2，3，4，6-O-五沒(méi)食子酰葡萄糖等30余種。

2藥理作用

2.1鎮(zhèn)痛作用

長(zhǎng)期以來(lái)，白芍被用于治療和緩解各類疼痛。吳麗等研究證明，白芍的有效成分芍藥苷和芍藥內(nèi)酯苷對(duì)小鼠疼痛模型具有鎮(zhèn)痛作用，并且發(fā)現(xiàn)其作用機(jī)制可能與升高血清和大腦皮層中β-內(nèi)啡肽水平、減少大腦皮層前列腺素E2(PGE2）的生成或釋放有關(guān)。房偉通過(guò)小鼠熱板法研究白芍的鎮(zhèn)痛作用，發(fā)現(xiàn)在給藥0.5h后，當(dāng)白芍總苷的劑量為200mg/kg時(shí)，能起到良好的鎮(zhèn)痛效果。此外，白芍還可拮抗西藥鎮(zhèn)痛耐受，減少疼痛患者藥物消耗量以及相關(guān)副反應(yīng)的發(fā)生，這些均說(shuō)明了白芍具有良好的鎮(zhèn)痛作用。

2.2抗炎作用

白芍中的有效成分白芍總苷的抗炎作用顯著，白芍總苷是第一個(gè)從植物中提取得到的具有抗炎、免疫調(diào)節(jié)作用的抗風(fēng)濕類藥物。王雙等研究發(fā)現(xiàn)，白芍水提物具有抗炎作用，其作用機(jī)制可能與抑制炎癥過(guò)程中脂質(zhì)過(guò)氧化產(chǎn)物的生成、減少血液中PGE2的合成，以及抑制局部組織PGE2、一氧化氮（NO）的合成或釋放有關(guān)。此外，賀妮等研究證明，白芍提取物可能是通過(guò)作用于單胺遞質(zhì)系統(tǒng)抑制炎癥因子在其中作用的靶點(diǎn)而產(chǎn)生抗炎作用。

2.3抗抑郁作用

白芍具有一定的抗抑郁作用，能夠?qū)崿F(xiàn)對(duì)抑郁患者機(jī)體細(xì)胞的有效保護(hù)，有助于改善其生存質(zhì)量和狀態(tài)。有實(shí)驗(yàn)證明，白芍的有效成分芍藥苷和芍藥內(nèi)酯苷均具有明顯的抗抑郁作用，且其治療作用的強(qiáng)弱與劑量呈一定的量效關(guān)系，而芍藥苷和芍藥內(nèi)酯苷的作用機(jī)制可能與其下調(diào)大腦皮質(zhì)及海馬組織中NO/環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷（cGMP）通路有關(guān)。李偉等研究發(fā)現(xiàn)，芍藥苷可以通過(guò)調(diào)節(jié)海馬組織中的谷氨酸及其受體表達(dá)來(lái)發(fā)揮抗抑郁作用。雖然許多文獻(xiàn)都對(duì)白芍抗抑郁的藥理作用進(jìn)行了廣泛討論，但由于目前尚未明確抑郁癥的發(fā)病機(jī)制，仍然無(wú)法對(duì)抑郁癥進(jìn)行針對(duì)性的治療，因此白芍在臨床上的應(yīng)用也缺少相關(guān)實(shí)踐成果。

2.4保肝作用

白芍對(duì)人體肝臟器官具有保護(hù)作用，能對(duì)膽汁淤積性肝纖維化疾病、急性肝損傷疾病以及非酒精性脂肪肝患者的臨床病程發(fā)展途徑施加緩解和抑制作用。白芍為中醫(yī)治療肝炎及肝硬化的重要組方藥物之一，近年來(lái)對(duì)其保肝作用的研究也越來(lái)越多。賈嵐等研究表明，白芍可通過(guò)調(diào)節(jié)細(xì)胞因子水平及環(huán)磷酸腺苷（cAMP）/cGMP水平、增強(qiáng)肝組織中抗氧化酶及乙醇代謝關(guān)鍵酶活性、抑制脂質(zhì)過(guò)氧化反應(yīng)來(lái)發(fā)揮保護(hù)酒精性肝損傷肝陰虛證的作用。李堯等通過(guò)研究發(fā)現(xiàn)，白芍提取物能顯著提高肝和血清的抗氧化能力，從而抑制氧化應(yīng)激引起的肝損傷和各種炎癥反應(yīng)。此外，劉玲等還證明了，芍藥苷可通過(guò)調(diào)節(jié)IκB與NF-κB之間的通路發(fā)揮對(duì)炎性肝損傷的保護(hù)作用。

2.5調(diào)節(jié)免疫作用

現(xiàn)代藥理學(xué)研究證實(shí)，白芍總苷對(duì)免疫活性物質(zhì)的產(chǎn)生和免疫細(xì)胞的增殖有著雙向調(diào)節(jié)作用，這取決于藥物濃度和自身的免疫狀態(tài)，而在自身免疫反應(yīng)中，多表現(xiàn)為對(duì)免疫活性物質(zhì)的抑制作用。楊艷麗等通過(guò)觀察白芍總苷對(duì)實(shí)驗(yàn)性變態(tài)反應(yīng)性腦脊髓炎（EAE）小鼠免疫功能的影響，得出白芍總苷可通過(guò)抑制哺乳動(dòng)物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）/低氧誘導(dǎo)因子-1α（HIF-1α）通路信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)，以減輕EAE病情的結(jié)論。此外，也有研究發(fā)現(xiàn)，芍藥苷還可通過(guò)免疫調(diào)節(jié)作用治療一種常見(jiàn)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)炎性脫髓鞘疾病即多發(fā)性硬化。

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