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天南星化學(xué)成分及生物活性研究進(jìn)展(三)

發(fā)布時(shí)間:2021-05-15 21:17 編輯者:特邀作者夏德婷

1.6其他成分

除了以上報(bào)導(dǎo)的化學(xué)成分外,中藥天南星中還富含許多其他成分,如脂肪酸類、揮發(fā)油類、糖等。2001年, 李緒文等在利用乙醚回流提取,并通過(guò)GC-Ms在東北天南星根中檢測(cè)并鑒定出16種脂肪酸成分,他們還在東北天南星塊莖的乙醇提取物中得到甘露醇。2003年,杜樹(shù)山等從天南星A. erubescens塊莖80%乙醇提取物中分離得到了沒(méi)食子酸、沒(méi)食子酸乙酯、三十烷酸、二十六烷酸和四十烷烴。2003年, 楊中林等在異葉天南星中分離得到了十八酸單苷酯和琥珀酸。2007年, 楊嘉等利用水蒸氣蒸餾法在天南星中提取分離出74個(gè)揮發(fā)性成分,并通過(guò)GC-MS鑒定出52個(gè)化合物結(jié)構(gòu)。蘇振麗和王廣樹(shù)等 從東北天南星A. amurense塊莖中分離得到蔗糖和松二糖。2011年,戴莉香在天南星A. amurense中報(bào)導(dǎo)了2個(gè)小分子化合物(3S)-(-)-3-hydroxybutanolide和5-羥甲基糠醛,以及3個(gè)脂肪酸化合物(9S,12S,13S)-trihydroxy-(10E)-octadece- noicacid、(9S,12S,13S)-trihydroxyoctadeca-(10E,15Z)- dienoicacid和(9S,12S,13S)-2,3-dihydroxyproxy- propyl-9,12,13-trihydroxyoctadec-10E-anoate。2012年,ROZEMA E等報(bào)導(dǎo)了從東北天南星中分離得到了脂肪鏈糖苷 arisaenosides A~C。

2.生物活性研究進(jìn)展

天南星作為傳統(tǒng)中藥具有多種藥理作用,如鎮(zhèn)靜及鎮(zhèn)痛作用、抗驚厥作用、祛痰作用、抗炎作用、抗心律失常的作用、抗氧化、抗腫瘤、抗菌、殺蟲(chóng)、殺釘螺及毒副作用等,但是由于其化學(xué)成分復(fù)雜,多數(shù)報(bào)導(dǎo)的藥理作用都是針對(duì)天南星的粗提物或者混合物,甚至是天南星的炮制品,對(duì)于發(fā)揮藥理作用的化學(xué)結(jié)構(gòu)還不明確。近年來(lái),隨著研究者們對(duì)天南星中化學(xué)成分的深入研究也發(fā)現(xiàn)了這些報(bào)導(dǎo)的單體化合物相應(yīng)的生物活性,如細(xì)胞毒活性、抗腫瘤、抗菌、殺線蟲(chóng)等活性。

2.1細(xì)胞毒活性

1996年,SYLVIE D等利用MTT分析法,測(cè)定了化合物aurantiamide acetate(1)的細(xì)胞毒活性,結(jié)果表明該化合物對(duì)人類白血病細(xì)胞K562是無(wú)毒的。1996年,JUNG J H等測(cè)試分離得到的9個(gè)二?;视突肴樘擒疹惢衔?4~52對(duì)小鼠白血病細(xì)胞P388和人乳腺癌細(xì)胞DLD-1的細(xì)胞毒活性?;衔?8、61、63、65和66都表現(xiàn)了對(duì)2種細(xì)胞的細(xì)胞毒活性,并且化合物62和66對(duì)DLD-1毒性最強(qiáng)ED50分別達(dá)到15、10 μg﹒mL-1。通過(guò)分析化合物的構(gòu)效關(guān)系,說(shuō)明可能是此類結(jié)構(gòu)中含有的十八碳三烯基團(tuán)是高毒性基團(tuán)。2018年,LU X J等報(bào)導(dǎo)了從異葉天南星內(nèi)生菌中得到的一對(duì)新的環(huán)戊異色酮衍生物31和32以及化合物18、19、33~37對(duì)人類白血病細(xì)胞HL-60的細(xì)胞毒活性。與陽(yáng)性藥5-氟尿嘧啶(IC50 6.4 μmol/L)相比,化合物34、36和37表現(xiàn)了較強(qiáng)的細(xì)胞毒性,IC50分別為5.83、2.07和5.05 μmol/L。有趣的是化合物31和32表現(xiàn)了對(duì)HL-60不同的細(xì)胞毒活性,化合物31幾乎不具有細(xì)胞毒活性(IC50>200 μmol/L),而化合物32表現(xiàn)了中等的細(xì)胞毒活性(IC50 75.3 μmol/L)。這個(gè)結(jié)果也說(shuō)明了天然產(chǎn)物的絕對(duì)構(gòu)型對(duì)其生物學(xué)活性具有重要影響。

2.2抗腫瘤活性

2012年,WANG L W等測(cè)試了從天南星中得到的化合物9、17、46和52對(duì)腫瘤細(xì)胞HT-29、SMMC-772、MCF-7、HL-60、MGC80-3和P388的抑制活性,化合物17沒(méi)有顯示出對(duì)腫瘤細(xì)胞的毒性,而化合物9顯示了對(duì)測(cè)試的6種腫瘤細(xì)胞系的細(xì)胞毒性活性,IC50分別為(9.3±2.8)、(27.87±1.78)、(48.79±2.56)、(37.57±1.65)、(27.83±0.48)和(30.37±0.28) μmol/L。2016年,F(xiàn)ENG L X等從異葉天南星中分離得到凝集素AHA,并且,通過(guò)細(xì)胞實(shí)驗(yàn)探索了AHA對(duì)人類非小細(xì)胞肺癌A549的可能機(jī)制。研究表明了AHA對(duì)癌細(xì)胞的細(xì)胞毒性可能與其對(duì)PI3K/Akt通路的抑制和ER應(yīng)激的誘導(dǎo)對(duì)細(xì)胞凋亡和自噬的影響有關(guān)。

2.3抗菌活性

2012年,WANG L W等對(duì)從天南星中得到的化合物9、17、46和52 進(jìn)行了抗菌活性測(cè)定,包括對(duì)4種植物病原真菌(氧化假單胞菌,茄形假絲酵母菌,炭疽菌和稻瘟病菌)的抗微生物活性,以及對(duì)兩種植物病原菌(黃單胞菌和米黃單胞菌)的抗微生物活性,化合物17顯示出對(duì)氧化假單胞菌和茄形假絲酵母菌的生長(zhǎng)抑制,EC50分別為413.22、48.5μg﹒mL-1。

2.4殺線蟲(chóng)活性

2011年,杜樹(shù)山等報(bào)導(dǎo)了天南星中發(fā)現(xiàn)的2個(gè)黃酮碳苷化合物夏佛托苷(11)和異夏佛托苷(12)的殺線蟲(chóng)活性,他們的LC50分別為 114.66、323.09 μg﹒mL-1,其中化合物11的活性是該藥材乙醇提取物活性的2倍,該研究表明了化合物11有可能是是潛在的防治線蟲(chóng)的天然先導(dǎo)化合物。

2.5其他活性

2011年,LIU等對(duì)天南星中的凝集素AEL進(jìn)行了純化,發(fā)現(xiàn)AEL具有誘導(dǎo)炎癥的作用,結(jié)果表明該成分可以作為促炎研究中一個(gè)新的有用的工具。

3.總結(jié)與展望

天南星是我國(guó)傳統(tǒng)中藥,其化學(xué)成分豐富,藥理作用廣泛,在我國(guó)已經(jīng)有兩千多年的應(yīng)用歷史。眾所周知,中藥是天然產(chǎn)物研究的重要資源,是新藥開(kāi)發(fā)的重要源泉,但是至今對(duì)中藥天南星的化學(xué)成分的結(jié)構(gòu)研究尚不深入,尤其是生物堿和萜類成分還需要進(jìn)一步開(kāi)發(fā),并且對(duì)發(fā)揮藥理作用的單體化合物研究也不明確,用藥依據(jù)并不充分。因此今后需要更加深入的研究其各類化學(xué)成分及構(gòu)效關(guān)系,尋找針對(duì)疾病有治療作用的高活性先導(dǎo)化合物,闡明其藥理作用機(jī)制,為后期臨床開(kāi)發(fā)新藥奠定基礎(chǔ),從而充分挖掘和發(fā)揮天南星的藥用價(jià)值。

聲明:本文所用圖片、文字來(lái)源《中國(guó)中藥雜志》,版權(quán)歸原作者所有。如涉及作品內(nèi)容、版權(quán)等問(wèn)題,請(qǐng)與本網(wǎng)聯(lián)系刪除。

 

相關(guān)鏈接:黃酮,乙醇,凝集素生物

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